如何將功效成分有效地遞送到皮膚目標(biāo)部位，是皮膚護(hù)理行業(yè)長(zhǎng)期存在的難題。如何實(shí)現(xiàn)功效與安全的有機(jī)統(tǒng)一，并有效提高功效原料生物利用率是行業(yè)的熱點(diǎn)研究課題。只有將活性成分遞送到相應(yīng)的作用部位，才能實(shí)現(xiàn)活性物質(zhì)的理想分布和最佳釋放效率。然而傳統(tǒng)的遞送體系往往存在透皮吸收率低、生物利用率差、安全性存疑等問(wèn)題，限制了化妝品的功效發(fā)揮和創(chuàng)新發(fā)展。

 

李小虎 博士
奧利集團(tuán) • 董事長(zhǎng)兼首席技術(shù)官
以諾資本 • 管理合伙人

奧利，作為一家專注于化妝品原料的創(chuàng)新型企業(yè)，憑借其在Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂領(lǐng)域的深厚積累和獨(dú)特優(yōu)勢(shì)，開(kāi)發(fā)了以Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂為核心的OLI Active Plus^®技術(shù)平臺(tái)，為化妝品功效成分提供了一種磷脂超分子遞送體系，實(shí)現(xiàn)了功效與安全的有機(jī)統(tǒng)一，有效提高了功效原料的生物利用率。

本期封面故事，我們有幸采訪了奧利集團(tuán)董事長(zhǎng)兼首席技術(shù)官李小虎博士，他為我們?cè)敿?xì)解讀了Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂的研發(fā)歷程、技術(shù)原理、應(yīng)用案例和未來(lái)展望，一同探索原料創(chuàng)新，感受奧利的研發(fā)實(shí)力與創(chuàng)新力量。

 

突破性的仿生合成聚合物

李小虎博士介紹：“細(xì)胞膜是生命的基礎(chǔ)，細(xì)胞膜的主要成分是磷脂質(zhì)，磷脂質(zhì)是一種兩親性的分子，具有疏水的脂肪鏈尾部和親水的磷酰膽堿頭部，可以形成雙分子層的結(jié)構(gòu)。磷脂質(zhì)還可以與其他分子發(fā)生相互作用，形成各種功能性的結(jié)構(gòu)，如脂質(zhì)體、微囊、多層膜等，參與細(xì)胞的物質(zhì)運(yùn)輸、信號(hào)傳導(dǎo)、能量代謝等過(guò)程。”

如果能夠利用磷脂質(zhì)的特性，開(kāi)發(fā)出一種與人體細(xì)胞膜相似的仿生合成聚合物，就可以為化妝品功效成分提供一種高效、安全、可持續(xù)的遞送體系。于是，李小虎博士帶領(lǐng)奧利集團(tuán)的研發(fā)團(tuán)隊(duì)，經(jīng)過(guò)多年的不懈努力，終于成功開(kāi)發(fā)出了Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂。

奧利集團(tuán)開(kāi)發(fā)的Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂是一系列含有磷酰膽堿基團(tuán)的聚合物，與人體細(xì)胞膜基本單元的磷脂質(zhì)結(jié)構(gòu)相似，具有較好的生物安全性和生物相容性。其作為活性物添加，具有優(yōu)越的深層修護(hù)、保濕鎖水、降低刺激和改善膚感的功效。

“不同結(jié)構(gòu)的Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂，可以表現(xiàn)出不一樣的性能特點(diǎn)。”李小虎介紹，在完成Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂的產(chǎn)業(yè)化后，奧利一直致力于其在化妝品領(lǐng)域不同應(yīng)用方向的Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂結(jié)構(gòu)的設(shè)計(jì)開(kāi)發(fā)。

 

基于Cellpolypid®細(xì)胞磷脂的仿生遞送解決方案

為了實(shí)現(xiàn)“原料更高效利用”，奧利開(kāi)發(fā)了以Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂為核心的OLI Active Plus^®技術(shù)平臺(tái)，以解決多種原料在化妝品配方中的應(yīng)用難點(diǎn)，并幫助活性原料的透皮吸收，提高原料生物利用度。

活性物的透皮吸收應(yīng)用解決方案中，應(yīng)用最多的是超分子技術(shù)。

“超分子技術(shù)是指將兩種以上的化合物通過(guò)分子間作用力相互締結(jié)而形成具有特定結(jié)構(gòu)和功能的超分子體系，這些分子通過(guò)如氫鍵、范德華力、π-π作用等非共價(jià)鍵結(jié)合在一起，OLI Active Plus^®平臺(tái)技術(shù)是一種典型的超分子技術(shù)。” 李小虎博士解釋道。

Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂的超分子作用表現(xiàn)在增溶和促滲兩個(gè)方面。

Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂可以與其他功效物質(zhì)分子相互作用，形成超分子結(jié)構(gòu)，Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂的兩親結(jié)構(gòu)可以改變活性物原有的溶解性能，例如能將不溶于水的光甘草定、白藜蘆醇等帶入水相，也可以將不溶于油的麥角硫因、EGCG等帶入油相，從而拓寬活性物的配方應(yīng)用性能。

而在提高活性成分生物利用度方面，Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂本身是不能透皮的高分子，但因?yàn)槠涫桥c皮膚細(xì)胞膜磷脂質(zhì)相似的結(jié)構(gòu)，可以在皮膚表面形成一層生物膜，并將它修飾的其他功效成分釋放出來(lái)，又由于Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂耐水性的特性，使活性物在皮膚表面富集，形成皮膚內(nèi)外的濃度梯度促進(jìn)透皮吸收。

“奧利的系統(tǒng)性研究表明，Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂因與皮膚磷脂擁有相似的結(jié)構(gòu)，可以打開(kāi)角質(zhì)層磷脂通道，表皮層細(xì)胞間隙增大，角質(zhì)層中脂質(zhì)的流動(dòng)性增加，從而促進(jìn)了活性物的透皮，既加快了活性物透皮吸收的速度，也增加了活性物透皮吸收的數(shù)量。”

 

Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂家族的新成員

近期，奧利Cellpolypid®細(xì)胞磷脂家族的最新成員——Cellpolypid^®-MBH （INCI：磷酰膽堿聚合物-MBH），繼2023年8月3日成功通過(guò)美國(guó)個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品委員會(huì)（PCPC）的INCI批準(zhǔn)后，11月25日也成功備案中國(guó)新原料。這一創(chuàng)新聚合物原料將為行業(yè)提供更多可能性。

李小虎博士介紹：“近期通過(guò)備案的這款Cellpolypid^®-MBH，引入了甲基丙烯酸-2-羥基乙酯（HEMA）單體。HEMA作為一種傳統(tǒng)的生物基礎(chǔ)材料，其單體及其聚合物具有良好的生物相容性，廣泛應(yīng)用于藥物緩釋、燒傷涂覆、軟性接觸鏡材料、細(xì)胞培養(yǎng)及生物分子等方面，具有良好的安全和生物性能。”

對(duì)于這款新原料的INCI名稱，李小虎博士也進(jìn)行了解讀：“采用了更貼近材料本身性能和特質(zhì)的‘磷酰膽堿聚合物’命名，這是Cellpolypid®細(xì)胞磷脂在化妝品領(lǐng)域應(yīng)用的一個(gè)里程碑式的進(jìn)步。”

Cellpolypid^®-MBH不僅具備出色的生物相容性和較高的安全性，還能夠賦予產(chǎn)品優(yōu)越的修護(hù)和保濕功能，有著廣闊的應(yīng)用潛力。“Cellpolypid^®-MBH的開(kāi)發(fā)，是我們對(duì)創(chuàng)新原料應(yīng)用于化妝品的深入探索。” 李博士評(píng)論道。

與此同時(shí)，隨著奧利對(duì)于Cellpolypid®細(xì)胞磷脂的研究不斷深入，越來(lái)越多的創(chuàng)新案例正在涌現(xiàn)。

 

提高珍稀美白成分的功效

作為熱門的天然美白原料，光甘草定提取自天然植物光果甘草的珍稀美白成分，又稱“美白黃金”，具有高效溫和的美白抗氧化功效。

李小虎博士介紹：“光甘草定作用于黑色素細(xì)胞內(nèi)外的酪氨酸酶、DHICA氧化酶、多巴色素互變酶和α-MSH促黑素，需要透過(guò)角質(zhì)層到達(dá)表皮層底部基底層的黑色素細(xì)胞處才能發(fā)揮其作用。”

“然而，在配方應(yīng)用方面，光甘草定不溶于水不溶于油，配方較為困難，并且作為天然產(chǎn)物，會(huì)有光、熱不穩(wěn)定性，若處理不當(dāng)，會(huì)導(dǎo)致料體變黃。”他進(jìn)一步指出了光甘草定的應(yīng)用難點(diǎn)，以及奧利的解決方案，“作為光甘草定領(lǐng)域的開(kāi)拓者和行業(yè)標(biāo)準(zhǔn)制定者，奧利始終致力于研究光甘草定在化妝品領(lǐng)域的更好應(yīng)用，以及生產(chǎn)出吸收效率更佳的光甘草定。”

通過(guò)OLI Active Plus®技術(shù)平臺(tái)，奧利將光甘草定經(jīng)Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂修飾，完全水溶，適合透明水劑配方，顯著提升光熱穩(wěn)定性；提高透皮效率，從而起到高效優(yōu)越的美白效果。

基于Franz cell體系研究樣品的滲透行為研究表明，經(jīng)Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂修飾后，24h皮下累積滲透量是修飾前的88倍，24h皮中的熒光強(qiáng)度是修飾前的1.3倍。

Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂的修飾，顯著提升了光甘草定的生物利用度，降低用戶配方成本的同時(shí)，減少了這一珍稀植物成分的使用量，促進(jìn)了綠色可持續(xù)發(fā)展。

 

改善透明質(zhì)酸鈉粘膩膚感

透明質(zhì)酸鈉（HA）是一類多糖物質(zhì)，是由 D-葡萄糖醛酸和 N-乙酰葡糖胺基團(tuán)重復(fù)排列組成的高分子聚合物。它具有很強(qiáng)的潤(rùn)滑性、成膜性和保濕性能，其分子形態(tài)、理化性質(zhì)隨分子量大小的不同呈可變性。

HA分子結(jié)構(gòu)式中包含許多氫鍵，并在空間上呈剛性的螺旋柱形，內(nèi)側(cè)存在大量羥基，可結(jié)合大量水分子，且這些水分子在柱內(nèi)非常牢固，具有良好的吸水性和安全性。不過(guò)，HA水溶液的膚感通常比較粘膩。

奧利通過(guò)OLI Active Plus^®技術(shù)平臺(tái)，在一定工藝條件下，使Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂與透明質(zhì)酸鈉以非共價(jià)鍵的形式相互作用，以分子間作用力或氫鍵作用形成了一個(gè)新的穩(wěn)定的修飾結(jié)構(gòu)。

“Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂與透明質(zhì)酸鈉發(fā)生了分子間相互作用，破壞了透明質(zhì)酸鈉與水分子的結(jié)合，最終使得透明質(zhì)酸鈉的水合作用大大減弱，從而降低了其水溶液的粘度，明顯改善了HA黏膩的膚感。同時(shí)Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂強(qiáng)大的修護(hù)保濕功能，也賦予Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂修飾HA體系更優(yōu)越的修護(hù)保濕效能。”李小虎介紹道。

 

洗護(hù)領(lǐng)域，Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂也能改性

OLI Active Plus^®技術(shù)平臺(tái)不僅可以應(yīng)用在護(hù)膚領(lǐng)域，還可以應(yīng)用于洗護(hù)領(lǐng)域。

在去屑吡啶硫酮鋅（Zinc Pyrithione，ZPT）被列為化妝品禁用物質(zhì)之后，如何有效增加去屑劑在頭皮上的駐留量、提高去屑效率，成為了洗護(hù)領(lǐng)域新的熱點(diǎn)課題。

李小虎博士表示：“Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂一方面能夠改變植物去屑劑的劑型，將水溶性的植物去屑劑，做成油劑，增強(qiáng)配方的絮膠能力；另一方面，基于Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂耐水洗的特性，將Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂 -去屑劑超分子修飾結(jié)構(gòu)停留于頭皮上，持續(xù)保持去屑止癢控油功效。”

基于300人的消費(fèi)者調(diào)查報(bào)告表明，經(jīng)過(guò)Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂修飾，配方中的植物去屑劑添加量降低50倍，仍然保持3天以上的去屑止癢效果，具有非常高的消費(fèi)者滿意度。

 

進(jìn)入快車道，開(kāi)放式創(chuàng)新助力中國(guó)原料崛起

談及到奧利的未來(lái)時(shí)，李小虎博士強(qiáng)調(diào)，目前是中國(guó)化妝品行業(yè)進(jìn)入快速發(fā)展的時(shí)代。國(guó)內(nèi)企業(yè)的研發(fā)能力日益增強(qiáng)，企業(yè)的技術(shù)路徑和視野不斷提升，同時(shí)開(kāi)始考慮企業(yè)未來(lái)的可持續(xù)發(fā)展。中國(guó)本土化妝品品牌不斷崛起，對(duì)于原料創(chuàng)新的需求，也成為品牌創(chuàng)新的重要一環(huán)。

對(duì)于有著研發(fā)文化基因的奧利來(lái)說(shuō)，質(zhì)量是生命線，創(chuàng)新是核心競(jìng)爭(zhēng)力。“除了在原料領(lǐng)域三十多年的基礎(chǔ)研究和原料開(kāi)發(fā)的積累，我們也和國(guó)內(nèi)多家高校和科研機(jī)構(gòu)達(dá)成戰(zhàn)略合作，快速轉(zhuǎn)化研究成果。同時(shí)我們的產(chǎn)品開(kāi)發(fā)要滿足品牌的需求，要積極聆聽(tīng)市場(chǎng)和消費(fèi)者的聲音，真正做到‘以用戶為中心’的‘開(kāi)放式創(chuàng)新’。”

李小虎博士進(jìn)一步強(qiáng)調(diào)：“在我們中國(guó)特色原料創(chuàng)新發(fā)展的藍(lán)圖中，結(jié)合奧利自創(chuàng)以Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂為核心的OLI Active Plus^®技術(shù)平臺(tái)，我們的眾多研發(fā)成果正為品牌配方激發(fā)出新的靈感。而隨著我們對(duì)Cellpolypid^®細(xì)胞磷脂的不斷探索，我們也欣喜地發(fā)現(xiàn)OLI Active Plus^®技術(shù)平臺(tái)正展現(xiàn)出越來(lái)越強(qiáng)大的能量和潛力，每一步探索都充滿意義。”