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霍霍巴酯增強脂溶性活性成分白藜蘆醇的透皮作用

來源:國際個人護理品生產(chǎn)商情 發(fā)布時間:2025-06-10 89
個人護理品原料配料檢測及測試技術(shù) 深入配料
霍霍巴油及其酯類衍生物如何在皮膚-PAMPA透皮測試模型中,提升脂溶性活性物質(zhì)穿越脂溶性膜的能力

皮膚角質(zhì)層的更新過程依賴于表皮中角質(zhì)形成細胞的分化機制:當它們逐步成熟時,會喪失分裂能力并最終死亡。[1]在這一細胞變化過程中,成熟的角質(zhì)形成細胞會釋放脂質(zhì),形成皮膚的脂質(zhì)雙層膜,而角質(zhì)形成細胞中的蛋白質(zhì),主要是角蛋白,會交聯(lián)形成堅硬的非活性外殼結(jié)構(gòu),稱為角質(zhì)細胞。皮膚角質(zhì)層的結(jié)構(gòu)常被比喻為“磚與灰漿”的結(jié)構(gòu),如同一堵磚墻。這一比喻意味著這些“磚塊”會不斷脫落(即脫屑),并由皮膚下層新生的“磚”所替代(即細胞分化)。(見圖1)

 


若某一活性成分通過皮膚表面進行被動滲透,并想穿過角質(zhì)層深入至活性表皮層,該成分必須首先滲透表層的皮脂。要進一步進入角質(zhì)層,該成分還必須繞過結(jié)構(gòu)復(fù)雜、排列緊密的脂質(zhì)雙層的曲折路徑。活性成分本身的化學(xué)性質(zhì)也強烈影響其能否穿越皮膚的脂質(zhì)防線。若成分為脂溶性(親油性),則其更易與皮膚脂質(zhì)融合,相較之下,親水性成分則較難滲透。例如,白藜蘆醇就是典型的脂溶性成分。

 

圖1. 皮膚表皮結(jié)構(gòu)的示意

 

霍霍巴對滲透性的影響


Gruber 等人近期的報告指出,利用一種原位測試模型,稱為皮膚-PAMPA(Skin Parallel Artificial Membrane Permeability Assay皮膚平行人工膜通透性測定),可以用于研究諸如視黃醇這類脂溶性成分如何以被動方式穿越皮膚堅固的脂質(zhì)屏障。[2]研究結(jié)果表明,霍霍巴油具備一種獨特能力,能增強視黃醇的皮膚滲透性?;艋舭筒⒉簧筛视腿ヮ愑椭?,而是合成線性液態(tài)蠟酯,[3]為其結(jié)構(gòu)通過簡單的酯交換反應(yīng)(見圖2)進行天然化學(xué)改性提供了可能性。人類皮脂中也含有類似的線性蠟酯。 [4]研究顯示皮脂脂質(zhì)可天然存在于角質(zhì)層脂質(zhì)雙層結(jié)構(gòu)之中。[5]近期有研究報告指出,局部應(yīng)用霍霍巴酯可增強皮膚的保護特性與功能性,尤其是在暴露于如表面活性劑等化學(xué)刺激物的環(huán)境下。[6]

 

圖2. 霍霍巴油酯交換化學(xué)反應(yīng)的示意圖


白藜蘆醇(Resveratrol)作為被廣泛認可的天然來源脂溶性護膚活性成分可為皮膚帶來諸多益處并廣泛存在于葡萄與虎杖中。[7]除其已知的抗氧化功效外,白藜蘆醇還能激活皮膚中的某些關(guān)鍵蛋白——長壽蛋白(Sirtuin,簡稱SIRT),這些蛋白參與皮膚老化過程的調(diào)節(jié)。[8]同時,這些蛋白在皮膚屏障形成中也發(fā)揮重要作用。


本研究采用前文介紹的皮膚-PAMPA透皮測試方法,進一步考察兩種霍霍巴酯(霍霍巴酯類-1與霍霍巴酯類-2)對白藜蘆醇滲透能力的影響。研究結(jié)果在前期關(guān)于天然霍霍巴油的研究基礎(chǔ)上進行了擴展,并證明霍霍巴油的線性蠟酯可幫助改善重要化妝品活性物的被動皮膚滲透性。

 

材料與方法


本研究中所采用的方法在 Gruber 等人早期研究中已有詳細描述。[2]本研究使用的霍霍巴酯類-1與霍霍巴酯類-2 [INCI名稱:霍霍巴酯類]由Vantage Personal Care, Fairfield, NJ提供,在各測試配方中以10%的使用濃度添加,以盡可能模擬此前使用霍霍巴油的研究參數(shù)。[7]白藜蘆醇來源于日本虎杖,購自 PureBulk (Roseburg, OR)。

 

表 1. 白藜蘆醇皮膚 -PAMPA 測試配方概覽


在表1中列出了用于皮膚-PAMPA測試的各種配方摘要。


配方1與配方2為本研究中的 HPLC對照組,含有霍霍巴酯但不含活性物質(zhì)。這些對照配方用于建立色譜分析條件,以測定活性物質(zhì)在皮膚-PAMPA受體槽中的滲透量,但未納入本文對活性滲透性的分析討論。[2]


樣本以三次重復(fù)形式進行檢測,其對應(yīng)的平均滲透量以 μg/cm² 表示,并使用 Excel 中的配對t檢驗進行統(tǒng)計學(xué)分析。當 p≤0.05 時,結(jié)果被視為相較安慰劑對照(不含霍霍巴酯類的樣本)具有統(tǒng)計學(xué)顯著性。

 

結(jié)果與討論


白藜蘆醇透皮測試的結(jié)果見圖3。

 

 

實驗數(shù)據(jù)顯示,兩款霍霍巴酯類均可提高白藜蘆醇的滲透性,滲透量較安慰劑對照約增加了 0.5倍。


本次研究的總體結(jié)果進一步證明,霍霍巴油及其酯類衍生物確實能夠增強脂溶性活性物質(zhì)在皮膚-PAMPA透皮測試模型中穿越脂溶性屏障的能力。研究數(shù)據(jù)提示,使用霍霍巴酯與白藜蘆醇共同配伍,可能有助于促進這些活性物質(zhì)穿透皮膚的脂質(zhì)屏障。這一結(jié)論進一步支持了先前研究中關(guān)于霍霍巴酯的多功能性:不僅能緩解皮膚炎癥,還可促進皮膚保濕與屏障修復(fù)的作用。[6]

 

作者:James V Gruber、Nicole Terpak、Sebastien Massard
                   Vantage Personal Care 萊寶康個人護理


參考文獻:
[1] Skin Barrier. Eds: Elias PM and Feingold KR. CRC Press, Taylor & Francis Group, Boca Raton, FL 2006.
[2] Gruber JY, Terpak N, Massard S, Schwartz A, Bojanowski K. Passive En­hancement of Retinol Skin Penetration by Jojoba Oil Measured Using the Skin Parallel Artificial Membrane Permeation Assay (Skin-PAMPA): A Pilot Study. Clin Cosmet Invest Dermatol. l 6;317-324:2023. DOI: I 0.214 7 / CCID.S391667.
[3] Sturtevant D, Lu S, Zhou ZW, et al. The genome of jojoba (Simmondsia chinensis): a taxonomically isolated species that directs wax ester accumula­tion in its seeds. Sci Adv. 2020;6:eaay3240. doi:10. l 126/sciadv.aay3240.
[4] Downing DT, Stewart ME, Wertz Pw, Colton SW, Strauss JS. Skin Lipids. Comp Biochem Physiol. 76B;673-678: 1983.
[5] Sadowski T, Klose C, Gerj MJ, Wojcik-Maciejewicz A, Herzog R, Simone K, Reich A, Surma MA. Large-scale human skin lipidomics by quantitative, high-throughput shotgun mass spectroscopy. Sci Rep. 7:43761. DOI:10.1038/srep43761.
[6] Gruber JY, Terpak N, McCormack J, Massard S, Schwartz A, Lyon C. Jojoba oil esters: Ease inflammation, sensitivity, and water loss. Cosmet Toilet 138;36:2023.
[7] Leis K, Pisanko K, Jundzill A, Mazur E, Mecinska-Jundzll K, Witmanowski H. Resveratrol as a factor preventing skin aging and affect­ing its regeneration. Adv Dermatol Allergol. 3;439-445:2022. DOI: 10.5114. ada.2022.117547.
[8] Wen S, Zhang J, Yang B, Elias PM, Man MQ Role of resveratrol in regulat­ing cutaneous functions. Evid Based Complement Alternat Med. 2020:2416837. DOI: 10.1155/2020/2416837.

 

來源:榮格-《 國際個人護理品生產(chǎn)商情》


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